Desenvolvimento dos derivados da epibatidina


O desenvolvimento dos derivados da epibatidina alimenta esperanças na comunidade científica. Trata-se de um alcaloide que é secretado pelo sapo Epipedobates anthonyi, que vive na região equatoriana. Foi descoberto por John W. Daly, um bioquímico americano, em 1974. Durante muito tempo, a estrutura desse alcaloide não estava plenamente entendida. A partir de 1994, começou-se a fazer pesquisas mais satisfatórias nesse sentido.

Desenvolvimento dos derivados da epibatidina

A epibatidina é tóxica, devido a sua capacidade de interagir com receptores nicotínicos e muscarínicos. Entre as muitas funções às quais esses receptores estão envolvidos, estão a transmissão a sensação de dor e os movimentos. Em razão disso, a epibatina pode causar dormência na pessoa que tiver contato com ela, ou até mesmo paralisia. Como grandes doses podem causar paradas respiratórias, ela é considerada uma substância letal a seres humanos.

A princípio, os estudiosos acreditavam que seria possível desenvolver drogas para fins terapêuticos facilmente através da epibatina. No entanto, devido à qualidade mortal da substância, mesmo em pequenas doses, os testes com ela vêm sendo abandonados. No entanto, há vontade por parte de cientistas de desenvolver derivados de epibatidina para tratar de dores.

Origem

Existe uma família de anfíbios chamada Dendrobatidae, que tem a capacidade de secretar um coquetel de alcaloides. As mais de 165 diferentes espécies de sapos pertencentes a esse grupo fazem isso através de glândulas que ficam nas suas costas. O habitat natural dessas espécies são as florestas tropicais da América Central e do Sul.

A funcionalidade da secreção está na defesa que o anfíbio faz contra predadores. A letalidade da substância não foi descoberta nos primeiros testes, mas havia a certeza de que era um mecanismo de defesa dos sapos, pois isso é conhecido há séculos. Os nativos de várias regiões do globo já usavam a toxina dos anfíbios. Eles mergulhavam as pontas das suas flechas nas secreções para utilizar como arma de guerra.

O pesquisador John Daly, que trabalhava para o National Institute of Health, (NIH), estava na América do Sul em 1974. Ele selecionou alguns exemplares da família Epipedobates tricolor, e tirou uma pequena quantidade de secreções da pele dos anfíbios, que possuía uma quantia rica de alcaloides.

Dois anos mais tarde, o bioquímico coletou 750 exemplares do sapo tricolor. A extração das secreções não foi tão grande, pois só 150 microgramas (um milionésimo de uma grama) do material ativo foram obtidos. Além disso, Daly descobriu que a análise da amostra evidenciava um alcaloide relativamente polar.

A fórmula química da epibatina foi descoberta logo em seguida. Os cientistas viram que para cada 11 átomos de carbono no composto, havia 13 átomos de hidrogênio, 2 átomos de nitrogênio e 1 de cloro, sendo a fórmula, portanto, C11H13NSC1. A surpresa veio após a ordenação interna dos átomos. Na hora do arranjo, os cientistas perceberam que sua estrutura química era muito parecida com a da nicotina. O composto químico natural possui também as mesmas propriedades analgésicas.

Pesquisas

Durante muito tempo, buscou-se o desenvolvimento de derivados da epibatidina para desenvolver analgésicos e outras drogas promissoras. No entanto, tem havido várias barreiras e dificuldades, tanto na parte técnica quanto em questões políticas. Além das dificuldades de se desviar o “veneno” do sapo como uma substância letal, há problemas com o Estado equatoriano e comunidades locais. Companhias farmacêuticas buscam ter a autorização sobre o uso da substância, enquanto o país acredita que ela seja sua propriedade.

Apesar desses problemas que apareceram logo no início, diversos laboratórios começaram a sintetizar a epibatidina. O que se descobriu é que ela não poderia ser usada como droga para aliviar a dor, porque era tóxica demais. A única alternativa seria mexer com sua estrutura para descobrir se havia uma forma de encontrar drogas sem os efeitos tóxicos.

Muitos químicos e farmacologistas passaram a trabalhar no desenvolvimento de derivados da epibatina. Esse é um dos desafios da química que os profissionais mais gostam. Os farmacologistas começaram a estudar as propriedades da epibatina e seus efeitos sobre o corpo humano. Os químicos medicinais, por sua vez, voltaram sua pesquisa na sintetização de novos medicamentos.

O intuito de chegar a um resultado vem da tradição milenar de buscar a cura na natureza. Ela foi, por milhares de anos, a principal farmácia do ser humano. Durante muito tempo, os homens buscavam seus medicamentos unicamente na vida vegetal. E mesmo hoje, depois da revolução da indústria farmacêutica, estima-se que 40% de todos os medicamentos existentes contenham pelo menos 1 ingrediente derivado de plantas.

As florestas tropicais despertam a atenção dos cientistas do mundo todo, devido a sua riquíssima variedade de compostos vegetais e animais. Isso faz delas verdadeiros laboratórios químicos naturais. Como muitos dos novos medicamentos são oriundos das florestas tropicais, alguns estudiosos têm a esperança de realizar o desenvolvimento de derivados da epibatina. Talvez as pesquisas nos próximos anos, com a ajuda da tecnologia, ajudem a criar uma droga poderosa para reduzir a dor. Dessa forma, estaremos não só gratos ao Dr. Daly, mas também ao Epipedobates tricolor, a pequena rã das florestas tropicais sul-americanas.